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二甲双胍普通片和缓释片、控释片有什么区别?

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2021-02-19 14:10:51
三级甲等

刘治军 主任药师 点击查看完整专家简介>>
首都医科大学附属北京安贞医院 药学部 药理学博士

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视频字幕

(采访)在降糖药当中有普通片,也有缓释片,它们有什么区别呢?

这是一个制剂上的区别。普通的片剂就相当于把一个有活性的成分放到淀粉,或者说其他的赋形剂中,把它压制成一个片。这个片剂的要求就相对比较简单,比如说我吞下去或者说放在水中,15-30分钟之内它要完全地崩解,释放出来。

比如说二甲双胍,把它跟一些赋形剂压制成一个片,口服到胃中以后,它遇到水迅速地崩解、释放,大量的药物突然释放出来,在胃的局部形成了一个很高的浓度。这个时候就会出现胃的不舒服,比如说对胃的刺激,引起胃的胀痛,胃痛的感觉。

所以为了不让这个药物迅速地释放出来,希望这个药物缓慢地释放,这样就不会形成一个胃内局部的高浓度,也就减轻了对胃壁的刺激,所以可以做成缓释片,让它缓慢地释放。

缓释片的基质非常复杂,有各种各样的基质,比如说我可以把二甲双胍先用某一种基质把它包成若干个微囊,然后再用另外一种基质把它们再重新压制成一个片。这个时候当吸水膨胀以后,首先外边的基质会变软、变糯,然后水分进去以后,再把里边那个小囊或者说微囊中的二甲双胍溶解。

二甲双胍通过重重的阻隔缓慢地释放出来,这样相当于延长了它的疗效,而且也不会突然释放,造成一个局部的高浓度,这样起到一个所谓的缓释片的作用。

本质上来说,缓释片为了达到这么个目的,第一就是减少局部的高浓度,来缓解高浓度带来的一些不舒服的反应。另外一个就是延长它的作用时间,它缓慢地释放,缓慢地吸收,达到一个长效的作用。

(采访)跟缓释片很相似的还有一个控释片,这两个制剂是一样的吗?

控释片是相对来说更高一级的缓释系统,什么叫控释?控释就是让药物释放的速度是恒定的,这个恒定就代表了每分钟可能释放出来几毫克或者说几克,它的速度是一个匀速的、恒定的。

缓释片相对来说是一开始释放的多,因为里边的药多,一开始释放的量要多,随着里边的药变少,释放的量也在缓慢的变少。从专业的角度来说,缓释片是一个一级动力学的过程,相当于一个比较大的水杯,我在下边打一个洞,当水的量很高的时候,水流出来特别快,随着水位的下降,流出来的越来越少。

但是如果控释片就相当于我家里厨房的水龙头打开以后,一直以一个恒定的速度来往外释放,这是控释片。控释片一般来说相当于一个更加严格的、更加可控的缓释制剂。控释和缓释都属于长效制剂。