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阿司匹林是如何研发出来的?

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2022
2020-11-30 11:46:49
三级甲等

刘治军 主任药师 点击查看完整专家简介>>
首都医科大学附属北京安贞医院 药学部 药理学博士

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视频字幕

其实阿司匹林的研发过程有一个小故事,有一段历史,我们都知道阿司匹林它的学名其实叫乙酰水杨酸,也就是说把水杨酸通过化学的方法乙酰化,变成了一个乙酰水杨酸。

其实有这种史料记载,早在公元前400年,希波克拉底,其实他们就开始使用一种树皮叫白柳,从白柳树皮,然后用它来解热,比如说当时那个年代有人发烧了,或者说有一些关节疼痛,最初就是用这些树皮来熬制,然后来治疗这种发烧、疼痛。

后期有科学家就从柳树皮中提取了一种成分,这种成分叫水杨苷,其实我们现在知道水杨苷经过水解之后可以变成水杨醛,水杨醛再进一步水解就可以变成水杨酸,水杨酸其实是最终能够起到解热、止痛、抗炎的一个成分。后期也有科学家直接从另外一种植物,叫绣线菊,从这种植物中直接提取到了水杨酸,所以当时水杨酸是作为一个非常有效的,也非常强的一个解热止痛药。

拜耳公司有一个科学家叫霍夫曼,霍夫曼的祖父有骨关节炎,所以这个科学家当时就把水杨酸其实做成的是一种粉,就像类似于咱们的奶粉,然后这种粉状的东西和水之后,让他祖父喝。大家都知道,水杨酸是一种比较强的酸,非常苦,而且对胃刺激非常大。

当时科学家霍夫曼其实感受到了他祖父很痛苦,所以他就想,我怎么能解决让这种毒副作用更小,但是抗炎作用还保持,所以他后来在实验室就把水杨酸进行了一个乙酰化,变成了乙酰水杨酸,这就是我们现在所说的阿司匹林。那么乙酰水杨酸,它的毒副作用就比较小,我们可能每个人基本上很多朋友都吃过,对胃的刺激就很小。

乙酰水杨酸其实最终是我们现在的阿司匹林,它其实从最初的合成应该是在1897年,到现在为止其实已经120年了,那么这个药物其实经历了很多,我们其实现在也改变了原来那种普通的粉状了,我们可以做成胶囊,甚至做成肠溶胶囊来最大限度规避对胃肠道的刺激。所以阿司匹林其实有120年的历史,可能比我们很多人都要老,但是是一个好药。